苯甲酸雌二醇

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苯甲酸雌二醇

药物别名:苯甲雌二醇、苯甲酸求偶二醇、Benztrone

一级分类: 内分泌系统药物
二级分类: 性腺疾病用药
药物别名: 苯甲雌二醇、苯甲酸求偶二醇、Benztrone
药物剂型:
注射剂:1mg(1ml),2mg(1ml)。
药理作用: 本品能促使细胞合成DNARNA和相应组织内各种不同的蛋白质。可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH)的释放,导致卵泡刺激素(follicle stimulating hormone,FSH)、黄体生成素(luteinizing hormone,LH)和促黄体分泌素(luecotropic hormone)从垂体的释放也减少,从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。
药动学: 本品吸收后经血液和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,转运到雌激素反应组织后,与特异性受体蛋白结合,形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。本药主要在肝脏代谢,经过肠-肝循环可再吸收,经肾随尿排出。
适应证: 1.功能失调性子宫出血。2.子宫发育不良,3.退奶。
禁忌证: 本品可经乳腺进入乳汁而排出,并可抑制泌乳,故哺乳期妇女禁用。
注意事项: 1.妊娠期间不要使用本品,全身用药可能导致胎儿畸形,阴道用药也应注意。因用本品后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生阴道癌或宫颈癌的个案报道。2.已知或怀疑患有乳腺癌,但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤。4.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。5.有胆汁淤积性黄疸史。6.未明确诊断的阴道不规则流血。
不良反应: 1.下列不良反应较常发生,但常在持续用药后减轻:(1)腹部绞痛或胀气;(2)胃纳不佳;(3)恶心;(4)踝及足水肿;(5)乳房胀痛或肿胀;(6)体重增加或减少。2.下列不良反应不常见或罕见,但应用本品时应注意:(1)乳腺出现小肿块;不规则阴道流血、点滴出血,突破性出血、长期出血不止或闭经;黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(继发性念珠菌感染);(2)困倦;精神抑郁严重的或突发的头痛;动作突然失去协调,不自主的动作(舞蹈病);胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;突然言语或发音不清;(3)尿频或小便疼痛;(4)突发的呼吸急促;血压升高;(5)视力突然改变(眼底出血或血块);眼结膜或皮肤黄染;皮疹。
用法用量: 1.功能失调性子宫出血,肌内注射:1~3mg,每天2次,血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。维持量为隔日1mg。2.子宫发育不良,隔日肌内注射:1mg,连续注射10次,停药8~10天重复。如计划多次应用,则宜于后5次同时注射黄体酮10~20mg。3.退奶,每天肌内注射:2mg,连用3~5天。
药物相应作用: 1.本品可增加钙剂的吸收。2.与三环类抗抑郁药合用时,可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时,可减低本品的效应。4.与抗凝药合用时,本品可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时,应调整抗凝药用量。5.本品可减低抗高血压药的作用。6.本品可降低他莫昔芬的治疗效果。
专家点评: 肌内注射吸收缓慢,作用于持续2~5天,属于长效激素。用于治疗绝经期综合征、子宫发育不良、功能性子宫出血。

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